конспект лекций, вопросы к экзамену

Антихолинергические средства

Антихолинергические средства – едва ли не самые «древние» противорвотные. Блокируют холинорецепторы в области окончаний парасимпатических волокон, предотвращая их взаимодействие с ацетилхолином и приводя к уменьшению секреции желез внутренней секреции, ослаблению перистальтики кишечника, улучшению AV-проводимости, мидриазу и параличу аккомодации.

Атропин и родственные ему алкалоиды избирательно блокируют М-холинорецепторы. М – это мускариночувствительные рецепторы, Н – никотиночувствительные, блокируются Н-холинолитиками (ганглерон, пахикарпин), не имеющими противорвотного эффекта. Хотя все холинолитики воздействуют на оба вида рецепторов, деление их обусловлено преимущественным подавлением одного из вариантов. Блокада М-рецепторов обратима, особенно чувствительны к атропину рецепторы в слюнных, бронхиальных и потовых железах, отсюда и токсические проявления. Слабый антиэметогенный эффект, обусловленный снижением возбудимости блуждающего нерва и снижением моторной функции гладких мышц ЖКТ, и выраженные побочные реакции ограничивают использование атропина и платифиллина. Значительный уровень атропина в ЦНС достигается через 30 минут, период полувыведения соответствует 2 часам. Действие атропина на все органы заканчивается очень быстро, но в глазу удерживается более 3 суток. Тем не менее, эти препараты могут использоваться в схемах терапии острой рвоты в качестве дополнительного компонента.

Платифиллин менее активен, чем атропин, но лучше переносится и обладает дополнительным спазмолитическим действием. Препарат можно использовать в микроклизмах (0,5-1% раствор 20 капель) и свечах, что очень удобно в домашних условиях [3]. Антихолинергические препараты проникают через ГЭБ и длительно воздействуют на М-холинорецепторы, что требует дифференцированного подхода к назначению и ограничения некоторых видов деятельности для пациента, например, вождения транспортного средства. В таблице 1 представлены формы выпуска лекарственных препаратов и максимальные суточные дозы для каждой формы.

15.07.2015; 08:00
просмотров: 272